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注射用盐酸吉西他滨
注射用盐酸吉西他滨
注射用盐酸吉西他滨
规格:1.0g(以吉他西滨)
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基本信息
  • 【药品名称】
    通用名:注射用盐酸吉西他滨
    英文名:Gemcitabine Hydrochloride for Injection
    汉语拼音名:Zhusheyong YansuanJixitabin
  • 【主要成分】

    盐酸吉西他滨。其化学名称为:(+2'-脱氧-2'2'-二氟胞嘧啶盐酸盐。

  • 【分子式】C9H11F2N3O4·HCl
  • 【分子量】299.70
  • 【性状】

    本品为白色疏松块状物

  • 【药代动力学】

    353例病人(其中121例女性,232例男性,年龄为2979岁,其中近45%的病人为非小细胞肺癌,35%为胰腺癌)进行了该药的药物动力学研究。按使用剂量5002592mg/m2,输注0.41.2小时后得到以下动力学参数。

    血浆峰浓度(输注结束5分钟内):3.245.5μg/ml

    中央室分布容积:女性:12.4L/m2,男性:17.5L/m2(个体差异为91.9%)。

    周边室分布容积:47.4L/m2,性别对其影响不大。

    蛋白结合率:可忽略。

    总清除率:29.2L/hr/m292.2L/hr/m2,与性别及年龄相关(个体差异为52.2%)。

    女性的清除率较男性约低25%。尽管清除快,随着年龄的增加,男性及女性病人的清除率均降低。使用推荐剂量1000mg/m2,30分钟输注,清除率值较低的男、女病人不必减少吉西他滨的剂量。

    尿药排泄:以不到10%原型药物的形式排泄。

    肾清除率:27L/hr/m2

    半衰期:介于4294分钟,与年龄和性别有关。吉西他滨的清除实际在输注开始后的511小时内完成,每周用药一次无蓄积。

    代谢:吉西他滨被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。吉西他滨在细胞内代谢产生吉西他滨单体及其二、三磷酸盐(dFdCMPdFdCDPdFdCTP),其dFdCDPdFdCTP被认为是有活性的,这些细胞内代谢物在血浆、尿中未曾检测出。

    主要代谢物2'-deoxy-2',2'-difluoroudine(dFdU)无活性,在血浆和尿中均可检测出。

  • 【储藏】

    密闭,在干燥处保存。

  • 【规格】1.0g(以吉他西滨)
  • 【适应证】

    适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。

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